2014年药理学第九章四环素类和氯霉素-常用四环素类抗生素
2014-08-15来源:易贤网

四环素

四环素(Tetracycline)为广谱快效抑菌剂,曾经广泛应用于临床,目前主要用作立克次体病、衣原体病、支原体病及螺旋体病的临床治疗。

四环素每日口服剂量超过19时可出现恶心、呕吐及上腹部不适等胃肠道刺激症状。长期服药易发生二重感染。

多西环素

多西环素(Doxycycline)口服吸收完全而迅速,多西环素有较高的脂溶性,对组织穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度,约为血药浓度的60%~75%,在胆汁中浓度可达同期血药浓度的10~20倍,肝肠循环显著,t1/2为12—22h。部分在肝内代谢灭活,90%由粪便排泄,可安全治疗肾外感染。

米诺环素

米诺环素(Minocycline)脂溶性高于多西环素,分布广泛,易渗透入许多组织和体液中如甲状腺、肺、脑和前列腺等。

米诺环素的抗菌谱与四环素相似,抗菌活性比四环素强2~4倍,对耐四环素菌株也有良好抗菌作用,对革兰阳性菌的作用强于革兰阴性菌,尤其对葡萄球菌的作用更强。对肺炎支原体、沙眼衣原体和立克次体等也有铰好抑制作用。

米诺环素的主要不良反应为前庭功能改变,表现为眩晕、耳鸣、恶心、呕吐和共济失调等症状。一般不作为首选药、长期服药者还可出现皮肤色素沉着,需停药后几个月才能消退。

美他环素

美他环素(Metacycline)口服可吸收,血浆蛋白结合率为80%,在体内分布较广。主要以原形自尿排泄,约占给药量的50%,t1/2为16h。

不良反应有胃肠道症状,也可发生肝脂肪变性;某些患者日晒时可能有光敏现象。

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