那格列奈片_易贤网

那格列奈片

2014-12-08来源：易贤网

那格列奈片药品使用说明书
产品名称	那格列奈片
英文名称	Nateglinide　tablets
用途分类	内分泌及代谢类/激素药物
主要成份	本品主要成份为那格列奈化学名为：N-(反式-4-异丙基环已基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸
用　　途	本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人采用与二甲双胍联合应用但不能替代二甲双胍那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人
用法用量	本品的常用剂量为餐前120mg 可单独应用也可与二甲双胍联合应用剂量应根据定期的HbAlc检测结果调整因为那格列奈的主要治疗作用是降低餐时血糖（其为HbAlc的重要构成成份）也可通过餐后1—2小时血糖来监测那格列奈的治疗效果在临床试验中那格列奈通常于主餐即早餐午餐和晚餐前服用对于治疗初始时HbAlc水平接近治疗目标的患者（即HbAlc<7.5%）可采用单独应用或者与二甲双胍联合应用餐前服用那格列奈60mg即可根据治疗的效果调整剂量肝损害患者的剂量:对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整轻度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比其差别未达到有临床意义的程度尚未对严重肝病患者服药情况进行研究因此严重肝病患者应慎用那格列奈肾损害患者的剂量:肾损害患者无需调整剂量在中度至严重肾功能不全（肌酐清除率15~50ml/min/1.73m2）的糖尿病患者和需透析的患者那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比其差别未达到具有临床意义的程度
产品说明	【药理作用】药理作用:那格列奈为氨基酸衍生物为口服抗糖尿病药用于2型糖尿病人的治疗那格列奈的作用依赖于胰岛β细胞的功能那格列通过与β细胞上的ATP敏感性K+通道受体结合并将其关闭使细胞去极化钙通道开放钙内流刺激胰岛素的分泌降低血糖那格列奈促胰岛素分泌作用依赖于葡萄糖水平在葡萄糖水平较低时促胰岛素分泌减弱那格列奈有高度的组织选择性与心肌和骨骼肌的亲和力低
	【不良反应】低血糖:与其它抗糖尿病药物一样服用那格列奈后可观察到低血糖的症状这些症状包括出汗发抖头晕食欲增加心悸恶心疲劳和无力这些症状一般较轻且较易处理如需要可进食碳水化合物临床研究报告显示出现低血糖症状且证实血糖降低（血糖<3.3mmlo/L）的患者比例为2.4% 极少患者出现肝酶增高其程度较轻且为一过性很少导致停药过敏:极少有皮疹瘙痒和荨床疹等过敏反应的报道其它反应:临床试验发现的其它不良事件包括胃肠道反应（腹痛消化不良腹泻）头痛以及糖尿病人群可能同时伴发的一些临床症状（如呼吸道感染）等在那格列奈治疗组与安慰剂治疗组中发生的比例相似
	【禁忌症】那格列奈在下列患者中禁用：对药物的活性成分或任何赋型剂过敏 1型糖尿病（胰岛依赖型糖尿病）糖尿病酮症酸中毒妊娠和哺乳（参看：孕妇及哺乳期妇女用药）重度感染手术前后或有严重外伤的患者慎用
	【注意事项】1 低血糖：本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关。老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖。剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少、或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加。对伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以破认识。那格列奈必须餐前口服，以减少低血糖的危险。病人不准备进食时，不可服用那格列奈。那格列奈必须慎用于伴有中重度肝功能损害的病人。血糖控制失常：当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性升高。此时应使用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后，可以发生继发失效或药效减弱。本品具有快速促进胰岛素分泌的作用。该作用点与磺酰脲类制剂相同。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用。与其它口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险。对驾驶和操作机械能力的影响应提醒患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖。
	2 那格列奈对小鼠和兔无致畸作用。尚无妊娠妇女服此药的经验，因此，无法估计人类妊娠时那格列奈的安全性。与其它口服抗糖尿病药物一样，妊娠时不推荐使用那格列奈。那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。尽管尚不清楚那格列奈是否能从人乳汁中排出，母乳喂养婴儿出现低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不应用于哺乳期妇女
	3 尚未对那格列奈在儿童使用的安全性和有效性进行评价。因此，不推荐儿童使用那格列奈。
	4 未观察到老年患者和普通人群间在药物安全性和有效性方面有差异。此外年龄不影响那格列奈的药代动力学特征。因此对于老年患者没有必要调整剂量。
	【药物相互作用】体外研究表明那格列奈主要通过细胞色素P450酶CY2C9（70%）代谢部分通过CYP3A4（30%）代谢体外实验发现其可抑制甲磺西脲的代谢据此判断那格列奈在体内是CYP2C9的潜在抑制剂体外实验表明该药对CYP3A4的代谢反应无抑制作用总之这些发现说明该药与其它药物间出现具有临床意义的药代动力学方面相互作用的潜在可能性较低那格列奈对下列药物的药代动力学特征无影响：华法令（CYP3A4和CYP2C9的底物）双氯芬酸（CYP2C9的底物）曲格列酮（CYP3A4诱导剂）和地高辛因此合用时无论那格列奈地高辛华法令或双氯芬酸均无需调整剂量同样那格列奈与其它口服抗糖尿病药物如与二甲双胍或格列苯脲间不存在具有临床意义的药代动力学方面的相互作用那格列奈与血清蛋白的结合率较高（98%）主要是与白蛋白结合体外用蛋白结合率高的药物进行的替换实验发现它们对那格列奈的蛋白结合影响这些药物是速尿心得安卡托普利尼卡地平普伐他汀格列苯脲华法令苯妥英钠乙酰水杨酸甲磺丁脲和二甲双胍同样那格列奈对心得安格利苯脲尼卡地平华法令苯妥英钠乙酰水杨酸和甲磺丁脲的血清蛋白结合无影响内科医师应考虑一些对糖代谢有影响的药物与那格列奈的相互作用口服抗糖尿病药的降血糖作用可被某些药物所加强这些药物包括非甾体类抗炎药水杨酸盐单胺氧化酶抑制和非选择性β-肾上腺素能阻滞剂口服抗糖尿病的降血糖作用可被某些药物所削弱这些药物包括噻嗪类可的松甲状腺制剂和类交感神经药接受那格列奈治疗的患者加用或停用上述药物时应严密观察血糖的变化
	【贮藏方法】密闭，30℃以下保存。