膦甲酸钠注射液
2014-12-30来源:易贤网

膦甲酸钠注射液药品使用说明书

产品名称 膦甲酸钠注射液
英文名称 FOSCARNET SODIUM INJECTION
产品分类 药品/化学药品/抗微生物药物
用途分类 抗菌消炎类/带状疱疹
主要成份 膦甲酸钠
剂  型 注射剂
用  途 本品主要用于免疫缺陷者(如艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的治疗。也可用于对阿昔洛韦耐药的免疫缺陷者(如HIV感染患者)的皮肤黏膜单纯疱疹病毒感染或带状疱疹病毒感染。
用法用量 静脉滴注。1.巨细胞病毒性视网膜炎(1)诱导期用药:每8小时一次,按体重一次滴注60mg/kg,用输液泵滴注1小时以上,连续14~21日,视治疗后的效果而定,也可按体重一次90mg/kg,每12小时一次。肾功能减退者剂量应按肌酐清除率调整,剂量如下表:肌酐清除率(ml/分钟)每8小时剂量(mg/kg)肌酐清除率(ml/分钟)每8小时剂量(mg/kg)≥9660543590574832845342287849362572463021664224186039(2)维持期用药:按体重一次90mg/kg,一日1次。用输液泵滴注2小时以上。如患者在维持期视网膜炎症状加重时,应仍恢复诱导期剂量。肾功能减退者维持期剂量应按下表调整:肌酐清除率(ml/分钟)每8小时剂量(mg/kg)肌酐清除率(ml/分钟)每8小时剂量(mg/kg)≥849048~607172~847836~486360~727524~36572.单纯疱疹和带状疱疹:按体重一次40mg/kg,每8小时一次,经输液泵滴注1小时,共14~21日。肌酐清除率低于96ml/分钟者,剂量应调整。
产品说明 【性状】本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】本品为病毒抑制剂,本品可以非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位,防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长。本品在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活,停用本品后病毒复制仍可恢复。体外试验显示本品可抑制所有疱疹病毒的复制,包括单纯疱疹(HSV-1和HSV-2型)、带状疱疹、E-B病毒、人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。本品尚可非竞争性抑制HIV 的逆转录酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。
【药代动力学】本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。血清蛋白结合率为14~17%。本品在体内不代谢,成人静脉滴注47~57mg/kg,每8小时1次后,血药峰浓度(Cmax)可达575mmol/L。其血消除半衰期(t1/2β)为3.3~6.8小时,主要经肾小球过滤和肾小管分泌排泄,约80%~87%自肾排出。
【不良反应】1.肾功能损害是本品最主要的不良反应,可引起急性肾小管坏死、肾源性尿崩症及出现膦甲酸钠结晶尿等。还可有低钙或高钙血症、血磷过高或过低、低钾血症等。2.中枢神经系统症状:头痛、震颤、易激惹、幻觉、抽搐等,可能与电解质紊乱有关。3.血液系统:贫血、粒细胞减少、血小板减少等。4.代谢及营养失调:低钠血症和下肢浮肿、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶或淀粉酶升高。5.心血管系统:ECG异常、高血压或低血压、室性心律失常。6.其他反应:恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、发热、肝功能异常及静脉炎等。
【禁忌症】对本品过敏、肌酐清除率低于0.4ml/min/kg患者禁用。
【注意事项】1.本品具有显著肾毒性,使用期间应密切检测肾功能。肾功能损害的患者应根据肾功能情况调整剂量。2.用药期间患者应摄取充足水分,有助于减轻肾毒性。3.膦甲酸钠不可快速静脉滴注,必须用输液泵恒速滴注,滴注速度不得大于1mg/kg/min。快速静注可导致血浓度过高和急性低钙血症或其他中毒症状。一次剂量不超过60mg/kg可于1小时内输入,较大剂量应至少滴注2小时以上。4.经周围静脉滴注时,药物必须用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成12mg/ml,以免刺激周围静脉。5.本品不可与其他药物同瓶滴注。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物生殖实验虽未发现使用本品对胎儿的影响,但因无确凿的人类临床试验资料,此外本品是否随乳汁排泄也缺乏资料,因此孕妇不宜使用本品。哺乳期妇女使用本品期间应暂停哺乳。
【儿童用药】儿童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。动物实验证实本品可沉积在牙齿和骨骼中,在人体的骨骼中也有沉积,故儿童一般不宜使用本品。有应用指征时需仔细权衡利弊后方可应用。
老年患者用药:对于65岁以上的人群尚无使用本品后的安全性和有效性资料。由于老年人的肾小球滤过率下降,因此选用本品前应检查肾功能,并应根据肾功能情况调整剂量。
【药物相互作用】1.本品与其他肾毒性药如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B等合用时可增加肾毒性。2.与戊烷脒注射剂(静脉)合用,可能有发生贫血的危险。引起低血钙、低血镁和肾毒性。3.与齐夫多定合用可能加重贫血,但未发现加重骨髓抑制的现象。
【贮藏】遮光,密闭保存。
包装:(1)100ml:2.4g (2)250ml:6g

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