佐米曲普坦胶囊

2014-12-25来源：易贤网

佐米曲普坦胶囊药品使用说明书
产品名称	佐米曲普坦胶囊
英文名称	Zolmitriptan　Capsules
用途分类	神经系统类/偏头痛
主要成份	本品主要成分为佐米曲普坦其化学名称为：（S）-4-[3-[2-（二甲胺基）乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮
用　　途	适用于成人伴或不伴先兆症状的偏头痛的急性治疗
用法用量	治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg（一片）如果24小时内症状持续或复发再次服药仍有效如需二次服药时间应与首次服药时间最少相隔2小时服用本品2.5mg（一片）头痛减轻不满意者在随后的发作中可服用5mg（二片）通常服药1小时内效果最明显偏头痛发作期间无论何时服用本药都同样有效建议发病后尽早服用反复发作时建议24小时内服用总量不超过15mg（六片）本品不作为偏头痛的预防性药物肾损害患者使用本品无需调整剂量
产品说明	【药理作用】佐米曲普坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5—HTIB/ID受体引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放毒理研究,遗传毒性：Ames试验中在代谢活化剂存在时 5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性体内外人淋巴细胞试验无论是否有代谢活化剂存在佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性生殖毒性：雄雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍）未显示对生育力的损害大鼠和家兔的生殖毒性研究中怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100 400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280 1100和5000倍）导致剂量相关的胚胎死亡率增加高剂量时具有统计学意义高剂量产生母体毒性表现为妊娠期间母体体重增长减少在一项相似的家兔试验中母体毒性剂量10和30mg/kg/日（母体血浆暴露量相当于人接受最大日推荐剂量10mg暴露量的11和42倍）时胚胎死亡率增加 30mg/kg/日剂量时观察到胎仔畸形（胸骨融合肋骨异常）和变异（主要血管变异肋骨骨化方式不规则）发生率增加 3mg/kg/日为无作用剂量（相当于10mg剂量时人的暴露量）雌性大鼠妊娠分娩和哺乳期给予佐米曲普坦在母体毒性剂量400mg/kg/日（为人体暴露量的1100倍）时发现子代肾盂积水发生率增加哺乳大鼠给予佐米曲普坦后1小时乳汁中药物水平与母体血浆水平相当 4小时为血浆水平的4倍致癌性：在大小鼠上进行了佐米曲普坦灌胃给药剂量达400mg/kg/d的致癌性研究雌雄小鼠给药期限分别为92周和85周最高剂量下的暴露量（原型药物血浆AUC）约为人单次服用10mg（最大日推荐剂量）时的800倍结果佐米曲普坦对肿瘤发生率没有影响大鼠试验中对照低剂量中剂量组大鼠给药104～105周高剂量组由于过高死亡率给药101周（雄性）和86周（雌性）后处死结果仅在400mg/kg/日（约为人服用10mg后暴露量的3000倍）组出现雄性大鼠甲状腺滤泡细胞增生和甲状腺滤泡细胞腺瘤发生率增加
	【不良反应】本药耐受性好不良反应很轻微/缓和短暂且不需治疗亦能自行缓解可能的不良反应多出现在服药后4小时继续用药未见增多最常见的不良反应包括：偶见恶心头晕嗜睡温热感无力口干感觉异常或感觉障碍已见报道咽喉部颈部四肢及胸部可能出现沉重感紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据）还可出现肌痛肌肉无力
	【禁忌症】禁用于对本品任何成份过敏的患者血压未经控制的病人不应使用
	【注意事项】本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其它严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其它心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HTID激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者，故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HTID激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5—HTID激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，本药20mg时，患者在精神运动测试中，操纵项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本药可能引起嗜睡。
	【贮藏方法】遮光、密闭保存。