甲磺酸左氧氟沙星

2014-12-09来源：易贤网

甲磺酸左氧氟沙星药品使用说明书
产品名称	甲磺酸左氧氟沙星
英文名称	Levofloxacin Mesylate and Sodium Chloride Injection
用途分类	抗菌消炎类/扁桃体炎
主要成份	本品为甲磺酸左氧氟沙星的灭菌水溶液含甲磺酸左氧氟沙星按左氧氟沙星
	分子式：C18H20FN3O4·CH4O3S·H2O


用　　途	适用于敏感菌所致的呼吸消化泌尿生殖系统皮肤软组织及外科耳鼻喉科眼科口腔科的各种急慢性细菌感染包括：呼吸道感染：急性化脓性扁桃体炎咽喉炎化脓性唾液腺炎肺炎慢阻肺并急性肺部感染急慢性支气管炎泌尿系感染：急性肾盂肾炎急性膀胱炎淋菌及非淋菌性尿道炎淋病急性前列腺炎慢性泌尿系感染急性发作盆腔炎附睾炎生殖系感染：子宫颈炎子宫附件炎子宫内膜炎前庭大腺炎消化系统感染：急性细菌性痢疾肠炎伤寒霍乱胆囊炎胆管炎外科感染：肛周脓肿乳腺炎外伤烫伤手术伤口等表浅性继发感染耳鼻喉科感染：外耳道炎化脓性中耳炎急性副鼻窦炎眼科感染：眼睫炎麦粒肿睑板腺炎角膜溃疡口腔科感染：牙周组织炎牙冠周围炎颌炎皮肤及其他组织感染：毛囊炎丹毒蜂窝组织炎化脓性甲周炎淋巴管（结）炎汗腺炎疮疽皮下脓肿簇集性痤疮感染性粉瘤疮疖肿症
用法用量	注射剂成人一次200-400 mg 一日1-2次静脉滴注可根据感染的种类及症状适当增减每日最大剂量为600 mg 分2次静滴
产品说明	【药理作用】药效学　本品为新一代喹诺酮类合成抗菌药对包括厌氧菌在内的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都显示出广泛的抗菌活性本品主要作用于细菌的脱氧核糖核酸（DNA）旋转酶这是一种部分异构酶共有4个亚单位本品作用于A亚单位干扰DNA复制转录和重组从而影响DNA的合成导致细菌死亡动物试验表明本品对实验性感染病态小鼠有优良的治疗作用半数有效剂量（ED50）仅为氧氟沙星1/2 表明本品为高效杀菌剂本品的耐药机制主要由于细菌DNA旋转酶A或B亚单位结构改变以及细胞壁对药物通透性降低导致对本品耐药本品与本类药物之间存在交叉耐药性但与其他抗生素无交叉耐药药动学　注射与口服给药的药代动力学相近注射给药吸收快同等剂量下注射给药达峰浓度高于口服给药因此更适合于中重度感染的治疗本品口服吸收良好食物对其影响不大最高血药浓度与血药浓度－时间曲线下面积的增加均显示与剂量有明确的相关性进食后服用同空腹服用比较最高血药浓度略低达峰时间略长但尿中的回收都无改变和食物同服不会导致药物利用度减少本品有良好的体液组织分布性在痰液唾液扁桃体前列腺前列腺液子宫内膜输卵管皮肤胆汁胆囊耳分泌物上颌窦粘膜房水泪液牙龈等组织体液中均有较高浓度分布本品主要通过肾脏排泄大部分以原形由尿中排出一次性口服本品0.1 g 0.2 g 0.3 g后尿中24小时累积排泄率均在65%以上一次性静脉滴注0.2 g后尿中24小时累积排泄率在60%以上微生物学　体外抗菌实验结果表明：本品不仅对葡萄球菌属肺炎链球菌化脓性链球菌肠球菌等革兰氏阳性菌以及对大肠埃希氏菌克雷伯氏菌属变形杆菌属沙雷氏菌属肠杆菌属沙门氏菌属志贺氏菌属摩根氏菌属费劳地枸橼酸杆菌铜绿甲单孢菌弧菌科细菌流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌显示很强的抑菌及杀菌作用而且对厌氧菌的消化性链球菌及淋球菌支原体衣原体亦有良好的抑菌杀菌作用甲磺酸左氧氟沙星的化学名为(s)-(-)-9-氟-2 3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈[1 2 3-de] [1 4] -苯骈噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐一水合物分子式为C18H20FN3O4 分子量为675.49 甲磺酸左氧氟沙星为类白色至微黄色的结晶性粉末无臭味苦在水醋酸盐酸或氢氧化钠中易溶在甲醇乙醇中微溶在丙醇或氯仿中极微溶在二氯甲烷中几乎不溶本药片剂为白色薄膜衣片并刻有“双鹤”和“LFX”标记注射液为淡黄绿色的澄明液体
	【不良反应】1 胃肠道反应：腹部不适或疼痛腹泻恶心或呕吐
	2 中枢神经系统反应可有头昏头痛嗜睡或失眠
	3过敏反应：皮疹皮肤瘙痒偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿光敏反应较少见
	4 偶可发生：
	(1)癫痫发作精神异常烦躁不安意识混乱幻觉震颤
	(2)血尿发热皮疹等间质性肾炎表现
	(3)静脉炎
	(4)结晶尿多见于高剂量应用时
	(5)关节疼痛
	5 少数患者可发生血清氨基转移酶升高血尿素氮增高及周围血象白细胞降低多属轻度并呈一过性上述不良反应均较轻微总不良反应发生率为2.7-5.2% 停药后即可消失
	【禁忌症】对氧氟沙星有过敏史者孕妇及哺乳期妇女 16岁以下患者禁用癫痫患者不宜使用有喹诺酮药物过敏者；高龄患者；严重肾功能异常者；中枢神经系统疾病患者慎用
	【注意事项】1 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
	2 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
	3 肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
	4 应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
	5 肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
	6 原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
	7 偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。
	孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
	儿童用药：本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
	老年患者用药：老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
	【药物相互作用】1 尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度导致结晶尿和肾毒性
	2 喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制导致茶碱类的肝消除明显减少血消除半衰期(t1/2?)延长血药浓度升高出现茶碱中毒症状如恶心呕吐震颤不安激动抽搐心悸等本品对茶碱的代谢虽影响较小但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量
	3 本品与环孢素合用可使环孢素的血药浓度升高必须监测环孢素血浓度并调整剂量
	4 本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间
	5 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50% 合用时可因本品血浓度增高而产生毒性
	6 本品可干扰咖啡因的代谢从而导致咖啡因消除减少血消除半衰期（t1/2β）延长并可能产生中枢神经系统毒性
	7 含铝镁的制酸药铁剂均可减少本品的口服吸收不宜合用
	8 本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时偶有抽搐发生因此不宜与芬布芬合用
	【贮藏方法】避光、密闭保存。有效期2年。