| 注射用右丙亚胺药品使用说明书 | |
| 产品名称 | 注射用右丙亚胺 |
| 英文名称 | Dexrazoxane for Injection |
| 用途分类 | 抗肿瘤药/抗生素类 |
| 主要成份 | |
| 用 途 | 本品可减少阿霉素引起的心脏毒性的发生率和严重程度 适用于接受阿霉素治疗累积量达300mg/m2 并且医生认为继续使用阿霉素有利的女性转移性乳腺癌患者 对刚开始使用阿霉素者不推荐用此药 |
| 用法用量 | 推荐剂量比为10：1（右丙亚胺500mg/m2：阿霉素50mg/m2） 本品需用0.167mol/L乳酸钠25ml配成溶液 缓慢静脉推注或转移入输液袋内 浓度为10mg/ml 快速静脉点滴 30分钟后方可给予阿霉素 用0.167mol/L乳酸钠溶液配成的溶液可用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液进一步稀释成右丙亚胺1.3～5.0mg/ml溶液 转移入输液袋 快速静脉滴注 配成这样的溶液 在室温15-30℃或冷藏2-8℃ 只能保存6小时 |
| 产品说明 | 【药理作用】实验研究表明 右丙亚胺在细胞内转变为开环螯合剂 干扰铁离子中介的自由基的形成 而后者为蒽环类抗生素产生心脏毒性的部分原因 毒理研究：遗传毒性：本品Ames实验阴性 但对体外人淋巴细胞和体内小鼠骨髓红细胞（微核实验）均有致裂变作用 生殖毒性：本品对人和雌 雄实验动物可能的生殖毒性尚缺乏足够研究 大鼠连续给予本品6周 在剂量低至每周30mg/kg（以体表面积计算为人用量的1/3）时即引起睾丸萎缩 狗连续给予本品13周 剂量低至每周20mg/kg（以体表面积计算大约与人用量相同）时即可引起睾丸萎缩 怀孕大鼠在器官形成期给予本品 在剂量为2mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/40）时产生母鼠毒性 8mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/10）时出现胚胎毒性和致畸作用 后者包括肛门闭锁 小眼及无眼畸形 且发育成熟子代的生殖能力减退 怀孕兔在器官形成期给予本品 剂量为5mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/10）时产生母体毒性 20mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/2）时出现胚胎毒性和致畸作用 对兔的致畸作用表现为骨髓畸形（诸如短尾 肋骨及胸骨畸形） 软组织异常 胆囊和肺中叶发育不良 致癌性：尚无本品动物长期致癌研究资料 |
| 【不良反应】下表列出了恶性乳腺癌患者随机双盲安慰剂对照临床研究中 用FAC方案（氟尿嘧啶 阿霉素 环磷酰胺）加右丙亚胺或安慰剂的不良反应发生情况 试验中阿霉素用量50mg/m2 每3周给药一次 为一疗程 FAC加右丙亚胺发生的不良反应和发生率均较低 第1及第3列分别表示：FAC＋右丙亚胺 FAC＋安慰剂1-6疗程时的不良反应 第2 4列分别表示：FAC+右丙亚胺 FAC+安慰剂第7个疗程时的不良反应 骨髓抑制患者FAC加用右丙亚胺比不加右丙亚胺更多引起严重粒细胞减少 血小板减少 但两组恢复是相同的 肝 肾功能FAC加右丙亚胺或FAC加安慰剂 肝肾功能明显异常 但胆红素异常 碱性磷酸酶 BUN及肌酐异常两组相似 | |
| 【禁忌症】不可用于没有联用蒽环类药物的化学治疗 右丙亚胺可以增加化疗药物所引起的骨髓抑制 | |
| 【注意事项】警告右丙亚胺可加重化疗药物引起的骨髓抑制。有证据表明，右丙亚胺一开始就和FAC并用，影响抗肿瘤效果，故不推荐此方案。在三个最大的乳腺癌临床试验中，FAC第一周期和即联用右丙亚胺的有效率低于不加右丙亚胺有效率（48%：63%，P＝0.007），疾病进展时间也缩短。因此右丙亚胺只限用于阿霉素累积量300mg/m2还要继续使用阿霉素治疗的患者。虽然临床研究表明用于FAC加用右丙亚胺可能接受较高的阿奇霉素累积量（与未加右丙亚胺组比较），但不能消除蒽环类药诱导的心脏毒性。因此必须仔细检查心脏功能。已有报告长期口服razoxzne的病人可以发生继发性恶性肿瘤（主要为急性髓性白血病）。razoxzne为右丙亚胺消旋混合物。右丙亚胺为razoxzne右旋同分异构体，用razoxzne治疗42-319周，累积量25-480克，发生1例T细胞淋巴瘤，1例B细胞淋巴瘤，6-8例皮肤基底细胞癌和鳞状细胞癌。一般注意事项不得在右丙亚胺使用前给予阿霉素。右丙亚胺用0.167mol/L乳酸钠配成10mg/ml溶液，缓慢静脉推注或转移入输液袋内，快速静脉滴注，30分钟内滴完。因为右丙亚胺总是和细胞毒药物合并使用，因此对患者要严密监测。尽管在推荐剂量下右丙亚胺产生的骨髓抑制是轻微的，但可以增加化疗药物的骨髓抑制作用，对病人要经常作全血检查。本品的粉末或溶液接触到皮肤和粘膜，应立即用肥皂和水彻底清洗。 | |
| 【药物相互作用】右丙亚胺不影响阿霉素的药代动力学 | |
| 【贮藏方法】遮光，密闭，低温保存。 | |
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