注射用硫酸小诺霉素

2014-11-27来源：易贤网

注射用硫酸小诺霉素药品使用说明书
产品名称	注射用硫酸小诺霉素
英文名称	Peplomycin Sulfate For Injection
用途分类	抗菌消炎类/肺炎
主要成份	硫酸培洛霉素,化学名:[3-[（S）-1-苯乙基]氨丙基]氨基博莱霉素硫酸盐
用　　途	本品主要适用于头颈部恶性肿瘤皮肤癌肺癌（鳞状细胞癌）前列腺癌恶性淋巴肿瘤等
用法用量	肌内注射或稀释后静脉滴注成人肌内注射：一次60～80mg 必要时可用至120mg 一日2～3次；静脉滴注：一次60mg 加入氯化钠注射液100ml中恒速滴注于1小时滴完小儿按体重3～4mg/kg 分2～3次给药
产品说明	【药理作用】1 药理：本品为氨基糖苷类抗生素抗菌谱与庆大霉素相似对大肠埃希菌产气杆菌克雷白杆菌奇异变形杆菌某些吲哚阳性变形杆菌铜绿假单胞菌某些奈瑟菌某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用革兰阳性菌中金黄色葡萄球菌（包括产?内酰胺酶株）对本品敏感；链球菌（包括化脓性链球菌肺炎球菌粪链球菌等）均对本品耐药厌氧菌（拟杆菌属）结核杆菌立克次体病毒和真菌亦对本品耐药本品对细菌产生的氨基糖苷乙酰转移酶AAC（6'）稳定故对因产生该酶而对卡那霉素庆大霉素阿米卡星核糖霉素等耐药的细菌仍有抗菌活性本品最低抑菌浓度为0.1～6.25mg/L 本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合抑制细菌蛋白质的合成
	2 毒理：急性毒性：静脉注射本品的半数致死量（LD50）为78.9mg/kg 肌内注射的LD50为286±19.7mg/kg 慢性毒性：以雄性健康Wistar大鼠（体重为200±20g）进行实验结果表明即使肌内大剂量注射本品（156mg/kg）连续30天动物均可存活；虽在注射后7～10天动物有时出现萎靡食欲不振等情况但注射后期反应好转停药后活动恢复正常肾耳毒性：南京医学院药理教研室的研究结果表明本品的肾脏毒性较轻微大剂量（156mg/kg）给药时仅见肾上皮细胞有较明显的空泡变性其他无特殊病变豚鼠（10只）应用本品后听力与前庭功能均无变化处死动物后作耳蜗铺片 7只豚鼠耳蜗毛细胞完全正常另外3只仅有少数耳蜗毛细胞坏死（分别为10 10 17个）
	【不良反应】1 肺：本品长期使用可致间质性肺炎肺纤维化患者可因肺功能不全而死亡
	2 多见胃肠道反应主要表现为食欲不振吞咽困难恶心呕吐腹泻等大量使用可引起粘膜损伤口腔溃疡等
	3 常见发热反应：给药后4～5小时或更长时间常可见剂量依赖性发热
	4 可见轻微骨髓抑制
	5 过敏反应：主要表现为皮疹荨麻疹发烧性红皮症等；偶见因过敏性休克（前期症状主要为血压降低发冷发热意识紊乱喘鸣呕吐等）而死亡
	6 皮肤粘膜：给药量达100mg左右时可发生皮肤硬化肥厚色素沉着指甲变色脱落脱发口内炎口角炎等停药后多可自然恢复
	7 肝：偶可发生肝功能障碍
	8 血液系统：偶见红细胞与白细胞减少贫血等
	9 泌尿系统：偶见尿频膀胱炎等
	10 精神神经系统：偶见倦怠感头痛头重感等
	11 偶可出现肌内注射部位的硬结疼痛等
	【禁忌症】下列患者禁用：
	1 对本品或博来霉素过敏者
	2 患有较严重的肺功能不全胸部X光片上呈现弥漫性纤维化病变及明显病变的患者
	3 正在接受肺部放射线治疗者
	4 患有较严重的肾功能不全的患者
	5 患有较严重的心脏疾病的患者
	6 发热患者
	7 白细胞低于2500/mm3者
	【注意事项】1 有肺部疾病或肺部疾病史、肝肾功能不全、心脏病、曾接受过或正在接受胸部放射线治疗及水痘患者慎用。
	2 使用本品后发生不良反应的个体差异很大，部分患者在剂量比较小时亦可能发生不良反应，故应充分留意。
	3 对于曾使用过博莱霉素的患者，原则上应以已使用的博莱霉素剂量和本品剂量之和作为总用药量。
	4 对于曾使用过博莱霉素的患者，在使用本品时，应考虑到两者毒性的相加性，需慎重用药。
	5 需充分注意感染的发生或恶化。
	6 注射本品前后给予抗过敏药或解热药可减轻发热反应。
	7 须充分注意：对于肺部有基础疾患或高龄患者，总用药量即使在100mg以下，发生间质性肺炎或肺纤维化的可能性也较大。
	8 本品重复给药时，会导致用药量的增加；使用本品3周后仍未见效者，宜停用本品。
	9 用药期间应注意随访检查：肺部有无罗音、胸部X线检查、肺功能检查、血常规、血小板、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。
	10 肺泡动脉氧压差（A-aDO2）、动脉血氧分压（PaO2）、肺一氧化碳弥散功能（DLCO）等肺功能检查应尽可能每周1次，并持续至给药后2个月；如A-aDO2、 PaO2分别连续2周增大或下降时，应立即停药。对于给药前肺功能检查值明显偏低而必须使用本品的患者，在给药期间须注意观察，若检查值进一步下降，应立即停药。
	11 剂量超过100mg、60岁以上老人、肺癌患者或使用本品前接受过放化疗的患者容易引起本品在体内的蓄积。
	12 淋巴瘤患者使用本品易引起高热、过敏、休克，用药前须作好充分准备。
	13 对诊断的干扰：本品可引起肺炎样症状、肺纤维化、肺功能损害，应与肺部感染相区别。
	14 应用本品后出现过敏反应，应中止给药；出现过敏性休克的前期症状时应立即中止给药，进行急救处理。
	【药物相互作用】本品与其他氨基糖苷类同用或先后连续局部或全身应用可增加耳毒性肾毒性以及神经肌肉阻滞作用可能发生听力减退停药后仍可能进展至耳聋；听力损害可能恢复或呈永久性神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复
	2 本品与神经肌肉阻滞药合用可加重神经肌肉阻滞作用导致肌肉软弱呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）与代血浆类药如右旋糖酐海藻酸钠利尿药如依他尼酸呋塞米及卷曲霉素顺铂万古霉素等合用或先后连续局部或全身应用可增加耳毒性与肾毒性可能发生听力损害且停药后仍可能发展至耳聋听力损害可能恢复或呈永久性
	3 本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性
	4 本品与多粘菌素类合用或先后连续局部或全身应用因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用后者可导致骨骼肌软弱无力呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）
	5 本品不宜与其他肾毒性或耳毒性合用或先后应用以免加重肾毒性或耳毒性
	6 本品不宜与两性霉素B 头孢噻吩钠呋喃妥因钠磺胺嘧啶钠和盐酸四环素等（以上均为注射液）联合应用因可发生配伍禁忌
	7 本品与β内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）合用常可获得协同作用
	8 本品与β内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活需联合应用时必须分瓶滴注
	【贮藏方法】密闭，在干燥处保存。