过敏反应系抗原与抗体在致敏细胞上相互作用而引起的。青霉素属于半抗原物质，本身不具有抗原性，进入机体后，其降解产物与组织蛋白结合形成全抗原，刺激机体产生特异性抗体IgE，IgE固定在某些组织的肥大细胞上和血液中的白细胞表面，使机体呈致敏状态。当机体再次接受类似的抗原刺激后，即与特异性抗体IgE结合，发生抗原抗体反应，导致细胞破裂，释放组胺、缓激肽、慢反应物质、5-羟色胺等血管活性物质。这些物质分别作用于效应器官，使平滑肌痉挛、微血管扩张、毛细血管通透性增高、腺体分泌增多，出现一系列过敏反应。
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