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注射用盐酸艾司洛尔药品使用说明书 | |
| 产品名称 | 注射用盐酸艾司洛尔 |
| 英文名称 | Esmolol Hydrochlorlde for Injection |
| 用途分类 | 神经系统类/其它 |
| 主要成份 | 主要成f份：盐酸艾司洛尔 其化学名：4-{[3-[（1-甲基乙基）氨基]-2-羟基]丙氧基}苯丙酸甲酯盐酸盐 |
| 用 途 | 1．用于心房颤动 心房扑动时控制心室率 2．围手术期高血压 3．窦性心动过速 |
| 用法用量 | 1 控制心房颤动 心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量：0.5mg／kg／min 约1分钟 随后静脉点滴维持量：自0.05mg／kg／min开始 4分钟后若疗效理想则继续维持 若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg／kg／min的幅度递增 维持量最大可加至0.3mg／kg／min 但0.2mg／kg／min以上的剂量未显示能带来明显的好处 |
| 2 围手术期高血压或心动过速（1）即刻控制剂量为：1mg／kg30秒内静注,继续予0.15mg／kg／min静点 最大维持量为0.3mg／kg／min （2）逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗 （3）治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大 | |
| 产品说明 | 【药理作用】1 药理作用盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂 其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体 大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用 在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用 它可降低正常人运动及静息时的心率 对抗异丙肾上腺素引起的心率增快 其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性 静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失 电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率 降低窦房结自律性 延长窦房结恢复时间 延长窦性心律及房性心律时的AH间期 延长前向的文式传导周期 放射性核素心血池造影提示：在0.2mg／kg／min的剂量下 本品可降低静息态心率 收缩压 心率血压乘积 左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔（心得安）相似 运动状态下 盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似 均可减慢心率 降低心率血压乘积和心脏指数 但对收缩压的降低作用更明显 心血管造影提示：在0.3mg／kg／min的剂量下 本品除引起上述作用 还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高 停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复 |
| 2 致癌 致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法 尚无其致癌 致突变和影响生殖的研究结果 | |
| 【不良反应】大多数不良反应为轻度 一过性 最重要的不良反应是低血压 有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡 | |
| 1 发生率1％的不良反应：注射时低血压（63％） 停止用药后持续低血压（80％） 无症状性低血压（25％） 症状性低血压（出汗 眩晕）（12％） 出汗伴低血压（10％） 注射部位反应包括炎症和不耐受（8％） 恶心（7％） 眩晕（3％） 嗜睡（3％） | |
| 2 发生率为1％的不良反应：外周缺血 神志不清 头痛 易激惹 乏力 呕吐 | |
| 3 发生率＜1％的不良反应：偏瘫 无力 抑郁 思维异常 焦虑 食欲缺乏 轻度头痛 癫痫发作 气管痉挛 打鼾 呼吸困难 鼻充血 干罗音 湿罗音 消化不良 便秘 口干 腹部不适 味觉倒错 注射部位水肿 红斑 皮肤褪色 烧灼感 血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死 尿潴留 语言障碍 视觉异常 肩胛中部疼痛 寒战 发热 | |
| 【禁忌症】1 窦性心动过缓患者禁用 | |
| 2 Ⅰ度以上房室传导阻滞患者禁用 | |
| 3 心源性休克患者禁用 | |
| 4 明显的心力衰竭患者禁用 | |
| 5 支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用 | |
| 6 严重慢性阻塞性肺病患者禁用 | |
| 7 难治性心功能不全患者禁用 | |
| 8 对本品过敏者患者禁用 | |
| 【注意事项】1 高浓度给药（10mg／ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg／ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。 | |
| 2 本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1／2?）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。 | |
| 3 糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。 | |
| 4 支气管哮喘患者应慎用。 | |
| 5 用药期间需监测血压、心率、心功能变化。 | |
| 【药物相互作用】1 与交感神经节阻断剂合用 会有协同作用 应防止发生低血压 心动过缓 晕厥 | |
| 2 与华法令合用 本品的血药浓度似会升高 但临床意义不大 | |
| 3 与地高辛合用时 地高辛血药浓度可升高10%-20% | |
| 4 与吗啡合用时 本品的稳态血药浓度会升高46% | |
| 5 与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟 | |
| 6 本品会降低肾上腺素的药效 | |
| 7 本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏 | |
| 【贮藏方法】遮光，密封保存。 | |
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