蒿甲醚胶囊
2014-12-02来源:易贤网

蒿甲醚胶囊药品使用说明书

产品名称 蒿甲醚胶囊
英文名称 ARTEMETHER CAPSULES
产品分类 药品/化学药品/抗寄生虫病药物
用途分类 抗寄生虫类/疟疾
主要成份 蒿甲醚
剂  型 胶囊剂
用  途 适用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟的治疗和凶险型恶性疟的抢救。
用法用量 蒿甲醚胶囊每日1次,每次80~100mg,连用7天,首剂加倍。
产品说明 【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。
【药理毒理】1.药理蒿甲醚为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。2.毒理小鼠口服蒿甲醚的LD50为895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后,除网织红细胞数减少外,无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。
【药代动力学】蒿甲醚胶囊口服后易吸收,30分钟后血药浓度达峰值。体内分布广泛,以脑中最多,肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基,缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为9.8小时。主要通过粪便排泄,其次为尿液排泄。
【不良反应】本药的不良反应轻微,个别患者有血清门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶活性轻度升高,网织红细胞数可有一过性减少。
【禁忌症】妊娠妇女慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】同禁忌症一项。
药物过量:不明确。
【贮藏】遮光,密封,在阴凉处保存。

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